Tadalafil, miaraka amin'ny formula molecular C22H19N3O4 sy ny lanjan'ny molekiola 389.4, izay efa nampiasaina betsaka amin'ny fitsaboana ny dysfunction erectile amin'ny lehilahy hatramin'ny 2003 eo ambanin'ny anarana hoe Cialis.Tamin'ny taona 2008, ny orinasa Eli Lilly dia nivarotra ny zon'ny fampandrosoana ara-barotra ho an'ny fitsaboana PAH tamin'ny United Therapeutics.Tamin'ny Jona 2009, nankatoavin'ny FDA ny Tadafil ho fitsaboana ny marary amin'ny hypertension arterial pulmonary (PAH) any Etazonia amin'ny anarana hoe Adcirca.Tadafil dia novolavolaina tao amin'ny 2003 ho fanafody fitsaboana ED, ary ny vokatra dia nahomby tamin'ny 30min taorian'ny fitantanana, fa ny vokatra tsara indrindra dia ny 2h taorian'ny fitantanana, ary ny vokatra dia mety haharitra 36h, ary tsy misy fiantraikany amin'ny sakafo ny vokatra.Ny fatran'ny tadafil dia 10 na 20mg, ny dosie voalohany atolotra dia 10mg, miankina amin'ny fihetsiky ny marary sy ny fiantraikany ratsy.Ny fandinihana mialoha ny tsena dia naneho fa taorian'ny herinandro 12 tamin'ny fitantanana am-bava ny 10 na 20mg ny tadafil, dia 67% sy 81% ny tahan'ny valiny.Maro ny fanadihadiana no naneho fa ny tadafil dia manana vokatra tsara kokoa amin'ny fitsaboana ED.
Disfunction erectile: Tadanafil sy sildenafil dia mitovy amin'ny karazana phosphodiesterase mifantina 5 (PDE5), saingy ny firafiny dia tsy mitovy amin'ny an'ny farany, ary ny sakafo matavy dia tsy manelingelina ny fidirany.Eo ambanin'ny fanentanana ara-pananahana, ny nitric oxide synthase (NOS) ao amin'ny fiafaran'ny nerve penile sy ny sela endothelial vaskular dia manangana ny synthesis ny oxide nitric (NO) avy amin'ny substrate L-arginine.Ny NO dia manetsika ny cyclase guanylate, izay mamadika ny guanosine triphosphate ho cyclic guanosine phosphate (cGMP), amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny kinase proteinina cyclic guanosine phospho-dependent kinase, ka miteraka fihenan'ny kalsioma intracellular ao amin'ny hozatra malefaka, izay miteraka fanalefahana ny hozatry ny penile. sponjy sy fananganana.Ny Phosphodiesterase karazana 5 (PDE5) dia manimba ny cGMP ho vokatra tsy mavitrika, ka mahatonga ny fahalemen'ny penis.Amin'ny fanakanana ny fanimbana ny PDE5, ny tardanafil dia mitarika amin'ny fanangonana ny cGMP, izay mampitony ny hozatry ny corpus cavernosum amin'ny penis ary mitarika amin'ny fananganana penile.Satria ny ester nitrate dia TSY mpamatsy vola, ny fampifangaroana azy ireo amin'ny tadanafil dia mety hampitombo be ny haavon'ny cGMP ary hitarika amin'ny hypotension mafy, noho izany, ny contraindications klinika amin'ny roa dia contraindicated.
Tardanafil dia misy fiantraikany amin'izany amin'ny fanakanana ny PDES.Ny fahasimban'ny GMP, ka rehefa ampiasaina miaraka amin'ny asidra nitric sy ny vinaingitra dia mety hiteraka fihenan'ny tosi-dra ary hampitombo ny mety hisian'ny syncope.Ny CY3PA4 induction agent dia afaka mampihena ny fisian'ny tadana abiotika, ary ny fampifangaroana amin'ny rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa ary HVI protease inhibitors dia mety hampitombo ny fifantohana amin'ny ra amin'ity vokatra ity.Tokony hojerena ny fanitsiana ny fatra.Hatreto, tsy mbola nisy tatitra momba ny mari-pamantarana pharmacokinetic amin'ity vokatra ity vokatry ny sakafo sy ny alikaola.
Mampiasa D-tryptophan ho akora, ny voalohany methyl ester fanehoan-kevitra, ny vokatry ny D-tryptophan methyl ester hydrochloride amin'ny isopropyl toaka sy piperaldehyde Pictet-spengler fanehoan-kevitra mba hahazoana cis-tetra hydrocarboline fitambarana, ary avy eo ny fanehoan-kevitra amin'ny chloroacetyl klôro sy methylamine, ny total ny vokatra dia 56%, taorian'ny fitiliana, ny asidra acetic glacial dia nodiovina ho toy ny solvent recrystallization.Ny equation manokana dia toy izao manaraka izao:
Cialis dia Tadalafil, fanafody am-bava novolavolain'ny Eli Lilly Pharmaceutical Company ho fitsaboana ny dysfunction erectile amin'ny lehilahy.Izy io dia mpikatroka phosphodiesterase 5 taranaka faharoa.Ny tatitra momba ny fikarohana dia mampiseho fa raha oharina amin'ny sildenafil, Cialis dia mihatra haingana, eo amin'ny 15 ka hatramin'ny 20 minitra, ary maharitra hatramin'ny 36 ora ny vokany.T1/2 dia 17,5 ora.Tao amin'ny fanadihadiana natao tamin'ny lehilahy 348 izay manana dysfunction erectile malemy ka hatramin'ny henjana izay natao kisendrasendra handray tadalafil 20mg na plasebo, na 24 sy 36 ora taorian'ny nisotroana ny zava-mahadomelina dia nanatsara ny fahombiazan'ny firaisana ara-nofo raha oharina amin'ny plasebo, ary ny ankamaroan'ny lehilahy dia nahomby tamin'ny fanaovana firaisana ara-nofo indroa tamin'ny 36 ora.Tsy misy fahasamihafana eo amin'ny tranga sy ny hamafin'ny fanehoan-kevitra ratsy amin'ny zava-mahadomelina raha oharina amin'ny plasebo.Maherin'ny 5% amin'ny lehilahy ao amin'ny vondrona Tadalafil no nanana aretin'andoha sy tsy fahampian-tsakafo.[Fihetseham-po ratsy] Tsy nisy fanehoan-kevitra ratsy lehibe hita, toy ny fivontosana sy ny tsy fahatomombanan'ny maso.Indraindray aretin'andoha, dyspepsia.[Fampitandremana] Ny marary izay mihinana nitrate, angina pectoris, aretim-po, fiakaran'ny tosidrà tsy voafehy na hypotension, ary marary tapaka lalan-dra tao anatin'ny 6 volana farany dia tsy tokony havela.
Ny phosphodiesterase 5 inhibitors dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny dysfunction erectile amin'ny lehilahy.Ny taranaka faharoa phosphodiesterase 5 inhibitors dia ampiasaina amin'ny fitsaboana ny dysfunction erectile amin'ny lehilahy.