Boc-Arg (Pbf) -OH dia derivative arginine.
Bivalirudine, anticoagulant synthetic izay zanak'olo-mpiray tam-po amin'ny 20-peptide amin'ny hirudin, dia nankatoavina hamidy tany Etazonia tamin'ny taona 2000. Ny tsindrona dia akora fotsy, malalaka na solida amorphous.Bivarudine dia afaka mamatotra manokana ny thrombin catalytic toerana sy ny anion toerana mamatotra ivelany, ary manakana mivantana ny asan'ny thrombin, ka manakana ny fanehoan-kevitra catalyzed sy induced thrombin, ary ny vokany dia mivadika.Bivarudine dia ampiasaina indrindra ho toy ny anticoagulant ho an'ny fitsabahana amin'ny lalan-drà (PCI) amin'ny olon-dehibe.
Ny Bivarudine dia mpikatroka mivantana amin'ny thrombin, izay mifatotra manokana amin'ny tranokala catalytic sy ny toerana misy anion exo-binding tsy misy thrombin ary amin'ny thrombus.Ny fizotry ny fifamatorana eo amin'ny bivaludine sy ny thrombin dia azo averina, ary ny thrombin dia afaka mamerina ny asa biolojika tany am-boalohany amin'ny thrombin amin'ny alàlan'ny enzymolysis tsikelikely ny fatorana peptide eo amin'ny bivaludine Arg3-Pro4.
Ny fandinihana in vitro dia naneho fa ny bivarudine dia tsy vitan'ny hoe manakana ny thrombin maimaim-poana amin'ny lateral, fa manakana ihany koa ny thrombin mifamatotra amin'ny fikorontanan'ny rà tsy misy neutralize amin'ny zavatra navoakan'ny platelets.Afaka manitatra ny fotoana prothrombin ampahany (APTT), ny fotoana thrombin (TT), ny fotoana prothrombin (PT) ary ny fotoana coagulation mavitrika (ACT) ampiasan'ny plasma mahazatra.Misy ifandraisany amin'ny fifantohana amin'ny bivarudine, saingy tsy fantatra mazava raha misy io fifandraisana io amin'ny fampiharana klinika.
Notaterina tao amin'ny literatiora fa ny pharmacokinetics an'ny marary mandalo angioplasty coronary percutaneous (PTCA) dia linear aorian'ny fitantanana ny bivarudine.Ny marary dia nomena 1 mg / kg intravenously ho toy ny dosie entana, arahin'ny fampidirana IV hafa amin'ny 2.5 mg / kg / ora mandritra ny 4 ora, izay niorina tamin'ny 12.3 ± 1.7 mg / ml in vivo.Ny Bivarudine dia esorina amin'ny plasma amin'ny alàlan'ny hydrolyse renal sy ny fahasimban'ny protease.Ny antsasaky ny androm-piainan'ny marary amin'ny fiasan'ny renal ara-dalàna dia eo amin'ny 25min, ary ny antsasaky ny androm-piainan'ny marary amin'ny tsy fahampian'ny renal antonony sy mafy dia miitatra.Manodidina ny 25% amin'ny bivarudine dia azo esorina amin'ny dialyse ary esorina amin'ny hemodialyse.Ny ACT dia tokony hojerena amin'ny marary manana fahasembanana amin'ny voa.Ao amin'ny mpilatsaka an-tsitrapo salama, ny fiantraikan'ny anticoagulant dia hita avy hatrany taorian'ny fitantanana ny bivarudine, miaraka amin'ny PT, ACT ary APTT maharitra.Adiny iray na roa taorian'ny nisintonana, niverina tany amin'ny ambaratonga mialoha ny fitantanana ny ACT.